2020年執(zhí)業(yè)藥師《西藥二》新增考點(diǎn)：止吐藥

止吐藥是指防止或減輕惡心和嘔吐的藥物。一些常見疾病(如胃腸炎)的止吐藥研究并不是熱點(diǎn)，但在防治惡性腫瘤治療中的惡心和嘔吐的研究較多，因此新增的止吐藥主要是針對(duì)惡性腫瘤治療產(chǎn)生的惡心嘔吐。

一、藥理作用與作用機(jī)制

抗膽堿能藥物:東莨菪堿，易通過血-腦屏障，能有效預(yù)防暈動(dòng)病，可抗暈船、暈車

抗組胺藥：氯丙嗪屬吩噻嗪類藥物，主要阻斷腦內(nèi)多巴胺受體，兼鎮(zhèn)靜；苯海拉明效應(yīng)不及異丙嗪，有局麻、鎮(zhèn)吐和抗膽堿樣作用

多巴胺受體阻斷劑：甲氧氯普胺屬于苯甲酰胺類，低劑量用藥時(shí)對(duì)中樞和外周多巴胺D2受體有拮抗作用，可用于化療后惡心嘔吐(CINV)；氯丙嗪主要拮抗中腦最后區(qū)的多巴胺D2受體，還可阻滯M1毒蕈堿受體和H1組胺受體；氟哌啶醇和氟哌利多屬于丁酰苯類，是抗精神病藥物，單獨(dú)應(yīng)用時(shí)止吐;主要用于前驅(qū)麻醉或程序鎮(zhèn)靜

5-HT3受體阻斷劑：高效預(yù)防CINV，是治療方案的基礎(chǔ)藥物;帕洛諾司瓊屬于長(zhǎng)效的5-HT3受體阻斷劑

神經(jīng)激肽(NK-1)受體阻斷劑：P物質(zhì)是哺乳動(dòng)物的神經(jīng)肽，P物質(zhì)的致吐作用通過NK-1受體介導(dǎo)；阿瑞匹坦口服，可透過血-腦屏障，占領(lǐng)腦內(nèi)NK-1受體

糖皮質(zhì)激素：地塞米松對(duì)CINV有效，且耐受良好

苯二氮類：?jiǎn)斡脮r(shí)止吐作用較弱，最常用勞拉西泮和阿普唑侖，用于減輕地塞米松所致焦慮和甲氧氯普胺所致靜坐不能

奧氮平：阻滯5- HT2受體和多巴胺D2受體

二、用藥評(píng)價(jià)

（一）CINV 通?？梢苑譃榧毙?、延遲性、預(yù)期性、爆發(fā)性及難治性5種類型

急性惡心嘔吐：一般發(fā)生在給藥數(shù)分鐘至數(shù)小時(shí)，給藥后5 -6小時(shí)達(dá)高峰

延遲性惡心嘔吐：多在化療24小時(shí)之后發(fā)生，常見于順鉑、卡鉑、環(huán)磷酰胺和阿霉素化療時(shí)，可持續(xù)數(shù)日

預(yù)期性惡心嘔吐：患者在前一次化療時(shí)經(jīng)歷了難以控制的CINV之后，在下一次化療開始之前即發(fā)生的惡心嘔吐，往往伴隨焦慮、抑郁

爆發(fā)性嘔吐：進(jìn)行了預(yù)防處理仍出現(xiàn)的嘔吐，需要進(jìn)行“解救性治療”

難治性嘔吐：以往的化療周期中使用預(yù)防性和(或)解救性止吐治療失敗，而在接下來的化療周期中仍然出現(xiàn)嘔吐

催吐風(fēng)險(xiǎn)等級(jí)高度、中度、低度和輕微

（二）藥物預(yù)防

高度：化療前用單劑量5 -HT3受體阻斷劑、地塞米松和NK-1受體阻斷劑

中度：第1日采用5-HT3受體阻斷劑聯(lián)合地塞米松，第2和第3日繼續(xù)使用地塞米松

低度：用單一藥物如地塞米松、5- HT3受體阻斷劑或多巴胺受體阻斷劑預(yù)防嘔吐

輕微：不必在化療前常規(guī)給予止吐藥物

多日化療：每日使用5-HT3受體阻斷劑，地塞米松應(yīng)連續(xù)使用至化療結(jié)束后2~3日;高度或延遲性加阿瑞匹坦

（三）不良反應(yīng)
錐體外系癥狀見于甲氧氯普胺

腸分泌及蠕動(dòng)功能受損，腹脹見于止吐藥物

便秘，頭痛見于5-HT3受體阻斷劑

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