臨床執(zhí)業(yè)醫(yī)師考試藥理學知識點精講

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大綱要求：

1.嗎啡

(1)藥理作用及作用機制

(2)臨床應(yīng)用

(3)不良反應(yīng)

2.哌替啶

(1)藥理作用

(2)臨床應(yīng)用

(3)不良反應(yīng)

3.噴他佐辛的藥理作用及臨床應(yīng)用

一、嗎啡

藥理作用

1)中樞神經(jīng)系統(tǒng)：①鎮(zhèn)痛作用：嗎啡具有強大的鎮(zhèn)痛作用;②鎮(zhèn)靜、致欣快作用;③抑制呼吸;④鎮(zhèn)咳;⑤縮瞳：針尖樣瞳孔為其中毒特征;⑥其他中樞作用：嗎啡作用于下丘腦體溫調(diào)節(jié)中樞等。

2)平滑?。孩傥改c道平滑肌：減慢胃蠕動，使胃排空延遲;②膽道平滑肌：治療量可使上腹不適甚至膽絞痛;③其他平滑?。航档妥訉m張力、收縮頻率和收縮幅度等，可引起尿潴留，大劑量可引起支氣管收縮，誘發(fā)或加重哮喘。

3)心血管系統(tǒng)：能擴張血管，降低外周阻力，可發(fā)生直立性低血壓。嗎啡類藥物能模擬缺血性預(yù)適應(yīng)對心肌缺血性損傷的保護作用，減小梗死病灶，減少心肌細胞死亡。

4)免疫系統(tǒng)：對免疫系統(tǒng)有抑制作用。也可抑制人類免疫缺陷病毒蛋白誘導的免疫反應(yīng)，這可能是嗎啡吸食者易感hiv病毒的主要原因。

作用機制：

阿片類藥物的鎮(zhèn)痛作用是同時通過直接抑制源自脊髓背角的痛覺上行傳入通路和激活源自中腦的痛覺下行控制環(huán)路來實現(xiàn)的。

嗎啡的鎮(zhèn)痛作用是通過激動脊髓膠質(zhì)區(qū)、丘腦內(nèi)側(cè)、腦室及導水管周圍灰質(zhì)等部位的阿片受體，主要是μ受體，模擬內(nèi)源性阿片肽對痛覺的調(diào)制功能而產(chǎn)生鎮(zhèn)痛作用。

臨床應(yīng)用：

1)鎮(zhèn)痛：嗎啡對多種原因引起的疼痛均有效。久用易成癮，除癌癥劇痛外，一般僅短期應(yīng)用于其他鎮(zhèn)痛藥無效時。

2)心源性哮喘：靜脈注射嗎啡可迅速緩解患者氣促和窒息感，促進肺水腫液的吸收。嗎啡的呼吸抑制作用，也有利于心源性哮喘的治療。

3)止瀉：適用于減輕急、慢性消耗性腹瀉癥狀。

不良反應(yīng)：

1)治療量嗎啡可引起眩暈、惡心、嘔吐、便秘、呼吸抑制、尿少、排尿困難、膽絞痛、直立性低血壓和免疫抑制等。

2)耐受性及依賴性：長期反復應(yīng)用阿片類藥物易產(chǎn)生耐受性和藥物依賴性。前者是指長期用藥后中樞神經(jīng)系統(tǒng)對其敏感性降低，需要增加劑量才能達到原來的藥效。后者表現(xiàn)為生理依賴性，停藥后出現(xiàn)戒斷癥狀。

3)急性中毒：嗎啡過量可引起急性中毒，主要表現(xiàn)為昏迷、深度呼吸抑制以及針尖樣瞳孔。

二、哌替啶

藥理作用：

主要激動μ型阿片受體，藥理作用與嗎啡基本相同，作用持續(xù)時間較短。

臨床應(yīng)用：

1)鎮(zhèn)痛：鎮(zhèn)痛作用較嗎啡弱，但成癮性較嗎啡輕，產(chǎn)生也較慢，現(xiàn)已取代嗎啡用于創(chuàng)傷、手術(shù)后及晚期癌癥等各種原因引起的劇痛，用于內(nèi)臟絞痛須加用阿托品。

2)心源性哮喘：哌替啶可替代嗎啡作為心源性哮喘的輔助治療，且效果良好。

3)麻醉前給藥及人工冬眠：麻醉前給予哌替啶，能使患者安靜，消除患者術(shù)前緊張和恐懼情緒。本品與氯丙嗪，異丙嗪組成冬眠合劑，可降低人工冬眠患者的基礎(chǔ)代謝。

不良反應(yīng)：

治療量時不良反應(yīng)與嗎啡相似。劑量過大可明顯抑制呼吸。久用產(chǎn)生耐受性和依賴性。

三、噴他佐辛

藥理作用：

鎮(zhèn)痛作用為嗎啡的1/3，呼吸抑制作用為嗎啡的1/2，但相對較安全。可用納洛酮拮抗。對胃腸道平滑肌的興奮作用比嗎啡弱。

冠心病患者靜脈注射本藥能提高平均主動脈壓、左室舒張末壓，增加心臟做功。

噴他佐辛成癮性小，在藥政管理上已列入非麻醉品。

臨床應(yīng)用：

適用于各種慢性疼痛。由于本品仍有產(chǎn)生依賴性的傾向，仍不能作為理想的嗎啡替代品。

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（責任編輯：中大編輯）

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