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在人整個生命過程中經(jīng)常有某些外來異物（如毒物、藥物、致癌物）進入體內(nèi)，代謝過程中體內(nèi)也不斷產(chǎn)生一些生物活性物質(zhì)及代謝物（激素、胺類等）。這些外來及內(nèi)生物質(zhì)大部分在肝內(nèi)進行代謝轉(zhuǎn)化。在肝內(nèi)有關(guān)酶的催化下，一方面使上述物質(zhì)的極性或水溶性增加，有利于從尿或膽汁排出，同時也改變了它們的毒性或藥理作用。通常將這些物質(zhì)在體內(nèi)（主要是肝細胞微粒體內(nèi)）的代謝轉(zhuǎn)變過程稱為生物轉(zhuǎn)化作用（biotransformation）。
現(xiàn)已證明：肝、腎、胃腸道、肺、神經(jīng)、皮膚及胎盤等組織都存在一些使毒物、藥物及激素等進行生物轉(zhuǎn)化的酶系，但以肝為最重要，其生物轉(zhuǎn)化功能最強。
隨著工業(yè)化和科學(xué)技術(shù)的發(fā)展，人們與各種化學(xué)物質(zhì)接觸的機會越來越多，常用的化學(xué)物質(zhì)有63000種以上。對于人體來說，這些化學(xué)物質(zhì)有的可能是藥物，有的可能是對人體有害的毒物，有的可能是能誘發(fā)細胞癌變的致癌物。闡明這些物質(zhì)在肝內(nèi)生物轉(zhuǎn)化的規(guī)律，對于保障人類的健康是很有意義的。
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